В США разрешили применять анальгетик с принципиально новым механизмом действия. Сузетригин селективно ингибирует натриевые каналы

Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) одобрило к применению обезболивающий препарат сузетригин из принципиально нового класса селективных ингибиторов натриевых каналов, говорится в пресс-релизе ведомства.

Традиционно для помощи при легкой и умеренной боли применяют нестероидные противовоспалительные препараты (ингибиторы циклооксигеназы) и парацетамол, при сильной — опиоидные анальгетики. При отдельных видах боли (например, нейропатической) назначают лекарства с другими механизмами действия, такие как противосудорожные и антидепрессанты. Для местного обезболивания используют локальные анестетики, неспецифически блокирующие потенциал-зависимые натриевые каналы. Применение всех этих препаратов имеет ограничения, связанные с недостаточной эффективностью против некоторых видов боли и побочными эффектами.

Сузетригин (VX-548, Journavx), разработанный компанией Vertex Pharmaceuticals, селективно ингибирует потенциал-зависимые натриевые каналы Nav1.8, которые экспрессируются в периферических ноцицептивных нейронах (преимущественно в спинальном ганглии). Это прерывает болевые сигналы на начальном этапе их передачи, прежде чем они достигнут головного мозга. Препарат принимают перорально, стандартная доза составляет 50 миллиграмм. Согласно решению FDA, его разрешено применять при умеренной и сильной острой боли у взрослых — к примеру, после травм и операций. В этом отношении он призван заменить опиоиды, поскольку, в отличие от них, не обладает потенциалом развития зависимости.

Поводом для лицензирования сузетригина стали обобщенные результаты двойных слепых рандомизированных плацебо-контролируемых испытаний третьей фазы с общим участием 1118 взрослых пациентов в послеоперационном периоде. Препарат устранял боль значительно эффективнее плацебо, но не превосходил по эффективности комбинированный анальгетик, содержащий гидрокодон с парацетамолом. Серьезных побочных эффектов при его применении не наблюдалось. Среди нежелательных явлений чаще всего регистрировали зуд, мышечные спазмы, сыпь и повышение сывороточного уровня креатинфосфокиназы.

Заявку на одобрение сузетригина рассматривали в ускоренном и приоритетном порядке в статусе прорывной терапии. Ограничить его широкое применение может высокая стоимость — цена одной дозы установлена производителем на уровне 15,5 доллара США.

В настоящее время в разработке находятся экспериментальные опиоидные анальгетики, избирательно активирующие сигнальный путь мю-рецептора, который реализуется через Gi-белок и отвечает за обезболивание, но не бета-аррестиновый путь, с которым связаны побочные эффекты. Первым таким препаратом стал PZM21, после него появились SHR9352, SR-17018, TRV734 и другие.

Источник